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    利奥西呱原料及片剂

    中文名称利奥西呱

    英文名称Riociguat Tablets

    CAS号 】625115-55-1

      原研公司:Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.

    结 构 式

                                      利奥西呱


     

    【剂型及规格】2013108日上市,本品为薄膜包衣片,有0.5 mg1 mg1.5 mg2 mg2.5 mg五个规格。

    【注册分类】化药3.1

    【适应症】慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)、肺动脉高压(PAH

    【项目介绍】

    作用机理:可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一种重要的信号转导酶,能够被NO激活而催化cGMP的合成,即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足,NO供体类药物虽然有效但半衰期短,riociguat可以直接激活sGC,也能稳定NO-sGC结合,从而上调第二信使cGMP

    临床试验:261CTEPH患者分成riociguat和安慰剂组,以六分钟步行距离(six minute walk distance6MWD)为主要临床终点,经过16周的治疗后,riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加46米。443PAH患者分成riociguat和安慰剂组,经过12周的治疗后,riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加36米。

    【上市情况和知识产权】US6743798,同族中国专利为:CN1165536 (C) ,于1999.7.16日申请。

    【开发进度】已经完成中试放大,本品质量研究完成,稳定性良好,待报临床。

    【转让方式】合作开发或转让临床批件。